逆薬理学とは何ですか?

逆薬理学 は、特定のタンパク質や酵素などの治療標的から始まり、後方に動作して、標的に結合して望ましい生物学的効果を生成する小分子を識別するための薬物設計アプローチです。このアプローチは、特定の疾患経路が十分に理解されている場合によく使用され、経路に関与する特定のタンパク質を標的とするように薬物を設計できます。

逆薬理学は、従来の創薬アプローチと対比することができます。これは、通常、標的タンパク質に対して小分子の大きなライブラリをスクリーニングして、それに結合するものを見つけることを伴います。このアプローチは時間がかかり、高価な場合があり、常に成功しているわけではありません。逆薬理学は、よりターゲットを絞ったアプローチを提供し、場合によってはより効率的で費用対効果が高い場合があります。

逆薬理学に伴う手順は次のとおりです。

1.治療目標を特定します。これは、疾患経路に関与するタンパク質、酵素、または他の分子である可能性があります。

2。結合アッセイを開発します。これは、小分子の治療標的への結合を測定するために使用できる臨床検査です。

3。治療標的に結合するための小さな分子をスクリーニングします。これは、ハイスループットスクリーニングや構造ベースの設計など、さまざまな手法を使用して実行できます。

4.小分子の生物学的効果を評価します。これは、細胞培養アッセイや動物モデルなど、さまざまなアッセイを使用して実行できます。

5.さらなる開発のために、最も有望な小分子を選択します。これには通常、小分子の効力、選択性、毒性の最適化が含まれます。

逆薬理学は、Gleevec、Iressa、Tarcevaを含む多くの薬物を開発するために使用されています。これらの薬物は、さまざまな癌の治療に効果的であることが示されています。逆薬理学は、さまざまな疾患の新しい治療法の発生につながる可能性を秘めた、創薬への新しいアプローチです。

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