初回通過代謝とは何か？

初回通過代謝（first-pass metabolism）とは、経口投与された薬が血流に到達する前に、主に肝臓や腸で代謝され、濃度が大幅に低下してしまう現象です。このため、薬の本来の効果が減少することがあります。別名「初回通過効果」や「前系統除去」とも呼ばれます。

場所

すべての薬は体内に入る前に肝臓を通過する必要があり、ほとんどの場合、初回通過代謝は肝臓で起こります。腸も初回通過代謝の部位となり得ます。

考慮すべき点

初回通過代謝を受けやすい薬は、投与方法を変える必要があります。たとえば、直接注射するか、口腔内で代謝されやすい場合は坐薬（エネマ）として投与します。場合によっては、薬の強さを自然に低減させるために初回通過代謝を利用することもあります。

対象となる薬剤の例

代表的な初回通過代謝の影響を受ける薬剤には、アスピリン、エナラプリル、オキスプレノロール、プラゾエム、ニトログリセリン、アミトリプチリンなどがあります。