Orladeyo（ベロトラルスタット）の遺伝性血管浮腫に対する作用機序

Orladeyo（ベロトラルスタット）とは

Orladeyo（ベロトラルスタット）は、血漿カリクレイン酵素を選択的に阻害する経皮投与薬です。血漿カリクレインはセリンプロテアーゼで、血圧調節、血管拡張、炎症など多くの生理機能に関与するカリクレイン・キニン系の中心的役割を担っています。

Orladeyoは血漿カリクレインに結合し、その活性化を阻止します。これにより、カリクレイン・キニン系の次の段階、特にブラジキニンの産生が抑制されます。

ブラジキニンは血管透過性を高め、血管浮腫や組織のむくみを引き起こす強力な血管作動性ペプチドです。血漿カリクレインが阻害されることでブラジキニン濃度が低下し、HAE発作時の腫れや痛みが抑えられます。

血漿カリクレインとブラジキニンの産生が抑えられることで、OrladeyoはHAEの症状（腫脹、疼痛、不快感）を予防し、発作の頻度と重症度を低減します。

Orladeyoは皮下投与で、通常は週に1回の頻度で投与します。これはHAE発作の継続的な予防を目的とした予防薬であり、患者の生活の質向上に寄与します。

ただし、Orladeyoは既に始まっている急性の血管浮腫発作を治療するものではありません。発作が起きた場合は、C1エステラーゼ阻害剤やブラジキニン受容体拮抗薬など、急性期治療薬を使用する必要があります。

また、他の薬剤との相互作用が報告されているため、使用前に必ず医師と相談し、処方された用量と使用方法を守ってください。