どの抗痙攣薬がGABAレベルに影響するか？

GABA（γ-アミノ酪酸）は、脳の正常な機能に不可欠な多数の神経伝達物質のひとつです。抑制性の神経伝達物質として、神経インパルスの過剰な伝達を抑えます。脳内で神経活動が過剰になると発作が起こり、逆にGABAが不足すると神経細胞が頻繁に、かつ容易に発火してしまいます。そのため、多くの抗痙攣薬は脳内のGABA濃度を上げ、神経活動を抑制することで抗てんかん効果を発揮します。

ベンゾジアゼピン系

• ベンゾジアゼピンはGABAの作用を増強することで発作を抑えます。ジアゼパム（バリウム）、チオペンタン（リブリウム）、クロナゼパム（クロノピン）、ロラゼパム（アティバン）が主に使用されます。ジアゼパムとロラゼパムは速効性があるため緊急時に第一選択となります。一方、リブリウムやクロノピンは長期治療に用いられることがありますが、眠気や依存性といった副作用があるため第一選択薬とはされません。

GABA類似体

• GABA類似体は化学構造がGABAに非常に近く、GABA受容体に結合して鎮静作用を引き起こします。代表的な薬剤はガバペンチン（商品名：ニューロトニン）とプレガバリン（商品名：リリカ）です。

バルビツレート系

• フェノバルビタールは最も古くから使用されている抗痙攣薬の一つで、現在でも広く処方されています。バルビツレートはGABA受容体に結合し、その効果を増強します。プラミドンなどの薬剤は、代謝産物としてフェノバルビタールを持ちます。強い鎮静作用と過量摂取のリスクがあるため、第一選択薬としてはあまり用いられません。

バルプロ酸系

• バルプロ酸（商品名：デパコートなど）はGABAトランスアミナーゼを阻害し、GABAの分解を抑えることで脳内GABA濃度を上昇させます。効果的な抗痙攣薬ですが、体重増加や妊娠中の使用で先天性異常のリスクがあるため、妊娠を計画している女性は使用を避けるべきです。