フェンタニルの薬理と代謝

フェンタニルは、米国食品医薬品局(FDA)がスケジュールIIに指定している強力なオピオイド鎮痛剤です。中枢神経系に作用し、薬物乱用のリスクが高まります。

薬理学

  • フェンタニルは脳や脊髄など中枢神経系のμオピオイド受容体に結合し、重度の疼痛を緩和します。

投与形態

  • 経皮パッチ(皮膚越しに投与)
  • 頬内錠(口腔内で溶解する錠剤)
  • 粘膜貼付パッチ(口腔粘膜に貼付)

吸収

  • 経皮パッチと粘膜貼付パッチは一定速度で薬剤が皮膚・粘膜下組織に蓄積し、血流に取り込まれてμ受容体へ到達します。
  • 頬内錠は口腔内で徐々に溶解し、血流に吸収されます。

最大効果の出現時間

  • 経皮パッチは投与後12〜24時間で血中濃度がピークに達します。
  • 頬内錠は投与後3〜4時間でピークに達します。
  • 粘膜貼付パッチは投与後1時間以内にピークに達します。

持続時間

  • 経皮パッチは最大72時間にわたり安定した血中濃度を維持します。
  • 頬内錠は約12時間で効果が平坦になります。
  • 粘膜貼付パッチは4時間以降に効果が急激に低下します。

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