スタチンは何でできていますか？

1980年代後半に初めて導入された薬のクラスであるスタチンは、低密度リポタンパク質（LDLS）、いわゆる悪いコレステロール、および高密度リポタンパク質（HDLS）のレベルを高め、良好なコレステロールの血液濃度を低下させます。スタチンは、コレステロールの産生に重要な役割を果たす酵素であるHMG-CoAレダクターゼを阻害することにより、このタスクを達成します。スタチン薬の有効成分は、発酵プロセスまたは合成的に製造されたものに由来しています。

1. 初期の研究

   • 1959年のHMG-COA酵素の発見とコレステロール生産におけるそれが果たす役割により、世界中の科学者がこの酵素を効果的に阻害し、したがってヒトの血液コレステロールレベルを低下させる可能性のある物質を検索するようになりました。 1976年、日本の生化学者であるAkira Endoは、Thomas P. Stossel、M.D。

   メルクは歴史を作ります

   • ミシガン大学ビジネススクールのウェブサイトのケーススタディによると、1979年にアメリカの医薬品巨人であるメルクの研究者がアメリカの医薬品大手であるメルクの研究者を、真菌微生物であるアスペルギルス・テロスの株からロバスタチンと呼んだ自然物質を分離しました。ロバスタチンは、1987年に最初の市販のスタチン薬であるメバコールとして最終的に市場に持ち込まれましたが、食品医薬品局（FDA）による最初の発見と承認の間の道は岩だらけでした。

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   FDA承認道

   • メルクのロバスタチンの初期の臨床試験は、1980年9月に閉鎖された後、コンパクトンの並行日本の検査プログラムが、物質が犬の癌を引き起こしたという根拠のない噂に基づいて、日本の薬物製造業者のサンキョーによって停止した後に閉鎖されました。 1982年7月、FDAは、高コレステロールが他の形態の治療に反応しなかった患者のために、医師の選択グループにメバコールを供給する許可をメルクに与えました。結果は驚くほど成功し、しばらくしてメルクは動物試験を再開しました。 1987年9月1日、FDAはメルクに緑の光を与え、メヴァコールのマーケティングを開始しました。

   有効成分

   • スタチンの回答のWebサイトによると、ほとんどのスタチン薬の有効成分は、発酵を通じて由来するか、実験室で合成的に産生されます。各スタチン薬の一般的な名前は、その有効成分を識別します。前述のように、メヴァコールとして販売されているロヴァスタチンは、真菌であるアスペルギルス・テロスの株から分離されました。他の発酵由来スタチンは、シンバスタチンとプラバスタチンです。合成スタチンには、フルバスタチン、アトルバスタチン、ロスバスタチンが含まれます。

   非アクティブな成分

   • すべての薬と同様に、スタチン薬の有効成分には、さまざまな不活性な成分が伴います。これらの非アクティブな成分のいくつかは防腐剤であり、他のものは薬物の色や質感に責任がありますが、それでも最も効果的な方法で患者に有効成分を届けるのに役立つかもしれません。このような成分はスタチンによって異なるため、製品ラベルや製品の説明パンフレットを注意深くチェックして、薬物にアレルギーがある製品が含まれていないことを確認することをお勧めします。