アミノフィリンの作用機序とは？

関連化合物

アミノフィリンはキサンチン誘導体に分類され、カフェインやテオブロミンと構造的に関連しています。

製剤

アミノフィリンはテオフィリンとエチレンジアミンを2:1の比率で結合したものです。エチレンジアミン自体は薬理活性がありませんが、テオフィリンの水溶性を高めます。テオフィリン単独に比べて作用はやや弱く、持続時間も短いです。

作用機序

アミノフィリンはホスホジエステラーゼ（PDE）を阻害し、細胞内cAMPを増加させます。その結果、副腎髄質からエピネフリンが放出され、気管支平滑筋が弛緩します。また、気道収縮を媒介するアデノシン受容体を拮抗し、気管支拡張を促進します。これに加えて、利尿作用や中枢・心臓刺激作用、胃酸分泌の増加も引き起こします。

薬物動態

食事はアミノフィリンの吸収を遅延させます。胎盤を通過し、母乳にも移行するため、妊娠・授乳中はリスクとベネフィットを慎重に評価します（妊娠カテゴリーC）。主に肝臓で代謝され、尿中に排泄されます。

適応症

アミノフィリンは可逆的な気道閉塞や気管支痙攣の治療に使用されます。また、新生児の無呼吸や徐脈にも適応があります。