オキシコドンの歴史と規制の変遷

背景

1800年代初頭から、アヘンの鎮痛効果はモルヒネに由来すると広く認識されていました。19世紀には、アヘンやモルヒネを原料としたチンキが店頭で販売されていました。1898年にバイエル社が極めて強力なモルヒネ系咳止め「\"ヘロイン\"」を発売した結果、依存症が急増し、米国だけで約30万人が薬物依存に陥ったと推定されています。

合成

1916年、ドイツの化学者二人がテバインというアルカロイドを原料に、ヘロインの代替として「非依存性」を謳った合成オピオイド、オキシコドンを初めて合成しました。米国では1939年に市場に登場しましたが、広く知られるようになったのは1950年にアスピリンと混合した錠剤「\"Percodan\"」が発売された時です。

規制強化

1963年、カリフォルニア州の司法長官がPercodan乱用を州内の薬物依存の3分の1にまで拡大させたと公に非難しました。その後、全米麻薬局（後のDEA）は規制を全国的に強化し、1970年にオキシコドンは連邦の《規制物質法》でスケジュールIIに指定されました。

医薬品としての革新

1974年、米食品医薬品局（FDA）はオキシコドン製剤「\"Percocet\"」の販売を承認しました。当初は薬局が盗難リスクを懸念し、少量での取り扱いにとどめられましたが、次第に慢性疼痛治療の有効薬として注目が集まりました。1989年にテキサス医師会が疼痛緩和のための処方拡大を支持するガイドラインを採用し、以後、14州が同様の方針を採用しました。

OxyContinの登場

1996年、パーデュー製薬は時間依存性放出型の未分割オキシコドン「\"OxyContin\"」を発売し、乱用防止を謳いました。しかし、発売から2年で同社売上の80％を占めるまでに成長した一方、米国各地の農村部では逮捕件数や過剰摂取が急増し、「ヒルビリー・ヘロイン」と呼ばれるほどの社会問題となりました。

PercocetやTyloxとは異なり、OxyContinは純粋なオキシコドンで、街頭価格は1ミリグラムあたり約1ドルと高価でした。2001年にはパーデューとFDAが娯楽目的の使用に対する警告を出しましたが、2007年までに誤った依存性情報に関する訴訟が続き、現在でも米国で最も乱用される処方薬の一つとして広く認識されています。