ベータブロッカーの種類と作用

ベータブロッカーとは

ベータブロッカー(β遮断薬)は、交感神経系に働きかけ、アドレナリン(エピネフリン)やノルアドレナリンがβ受容体に結合するのを阻害する処方薬です。これにより心拍数や血圧が低下し、心臓や血管にかかる負担が軽減されます。

β‑1受容体とβ‑2受容体

β‑1受容体は主に心臓、腎臓、眼に分布し、β‑2受容体は肝臓、子宮、血管、肺、胃腸管、骨格筋に存在します。ベータブロッカーはこれらの受容体へのホルモン結合を阻害し、心不全、頻脈、不整脈、狭心症、高血圧、緑内障、片頭痛などの治療に用いられます。

心臓選択的ベータブロッカー(β‑1選択的)

心臓選択的ベータブロッカーはβ‑1受容体のみを遮断し、心臓や血管に関わる疾患を対象とします。代表的な薬剤は以下の通りです。

  • メトプロロール(Lopressor、Toprol‑XL)― 心不全、狭心症、高血圧の治療に使用。心筋梗塞後の生存率向上にも寄与。
  • アセブトロール(Sectral)
  • アテノロール(Tenormin)
  • ネビボロール(Bystolic)

ただし、他の降圧薬が効果を示さない場合に限り、高血圧の第一選択薬としては推奨されません(メイヨークリニック)。

非選択的ベータブロッカー(β‑1・β‑2同時遮断)

非選択的ベータブロッカーはβ‑1とβ‑2受容体の両方を遮断します。主な薬剤は次のとおりです。

  • チモロール(Betimol、Blocadren、Istalol、Timoptic)― 高血圧、片頭痛予防、心筋梗塞リスク低減。点眼剤として緑内障や眼圧上昇の治療にも使用。
  • プロプラノロール(Inderal、Inderal LA、InnoPran XL)― 心臓への負荷を軽減し、長期高血圧による合併症の進行を抑制。

内因性交感神経活性(ISA)を有するベータブロッカー

一部のベータブロッカー(例:ピンドロール(Visken))はISA(Intrinsic Sympathomimetic Activity)を持ち、低レベルのエピネフリン・ノルエピネフリン様作用を示します。このため、血圧や心拍数がやや上昇し、ベータブロッカーによる徐脈(60回/分未満)を起こしやすい患者に有利です。

ベータブロッカーとアルファブロッカーの併用薬

カルベジロール(Coreg、Coreg CR)やラベタロール(Trandate)はβ受容体とα受容体の両方を遮断します。α受容体遮断により血管平滑筋が弛緩し、血管拡張効果が得られるため、血圧低下と心不全の改善に寄与します(心血管薬理学概念)。

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