エストロゲンの化学構造と機能
エストロゲンはステロイドです
エストロゲンはステロイドホルモンの一種で、すべてのステロイドはコレステロールから合成されます。ヒトのエストロゲンは、エストラジオール、エストロン、エストリオールの3種類が主に存在し、いずれも3つの六員環と1つの五員環が連結した基本骨格を共有していますが、細かな置換基の違いが作用の強さを決定します。
ヒトエストロゲンの比較
エストラジオールは最も活性が高く、非妊娠期の女性で最も多く分泌されます。エストロンはエストラジオールの約10分の1の活性、エストリオールはさらに約10分の1と、活性は段階的に低下します。
卵巣がエストロゲンの主要な供給源であり、閉経により卵巣機能が停止すると、ホルモン補充療法(HRT)が更年期症状(ホットフラッシュ、膣乾燥、夜間発汗など)緩和のために用いられます。
結合型馬エストロゲン(CEE)
20世紀の大半で、HRT用エストロゲンは妊娠馬の尿から抽出されました。結合型馬エストロゲン(CEE)はエストロンが約45%、エストリオール様化合物であるエクイリネが約25%、エストラジオールは10%未満という構成です。多くの女性が症状改善を実感していますが、非内因性エストロゲンの投与は副作用や代謝経路の違いを招く可能性があります。
合成エストラジオール
合成エストラジオールは、大豆や野生ヤムに含まれるジオスゲニンを原料に化学的に合成したもので、構造はヒトのエストラジオールと完全に同一です。「ナチュラル」や「バイオアイデンティカル」と称される製品の多くは、この合成エストラジオールを使用しています。
エストラジオールは肝臓でエストロンに変換されるため、経口投与ではエストロン様の作用が現れます。一方、経皮パッチやジェルで吸収した場合は、血中で元の構造が保たれやすくなります。
その他のエストロゲンと抗エストロゲン
HRTや乳がん治療では、エストロゲン受容体に結合する構造が類似した他のエストロゲンや、作用を阻害する抗エストロゲンが用いられます。エストロゲン生化学は非常に複雑で、製剤ごとの薬理学は現在も研究が続けられ、時に議論の対象となります。
