なぜ糖尿病インスリンは糖尿病と同じ丸薬を作ることができないのですか?
消化酵素:インスリンは、胃と腸の消化酵素によって分解されるタンパク質です。経口摂取した場合、インスリンは分解され、血流に到達する前に効果がなくなります。
吸収:インスリンを血流に吸収する必要があります。ほとんどの経口薬が吸収されている腸内層は、インスリン吸収の効率的な経路ではありません。
ファーストパス代謝:経口摂取すると、インスリンは肝臓で最初のパス代謝を受け、全身循環に入る前にさらに分解されて排除されます。これにより、バイオアベイラビリティが減少します。
インスリンの安定性:インスリンは比較的不安定な分子であり、pH、温度、酵素の変化に影響を受ける可能性があります。その安定性を維持し、劣化から保護する錠剤にインスリンを配合することは困難です。
分子のサイズ:インスリン分子は、小分子の経口薬と比較して比較的大きいです。これにより、腸の障壁を越えて血流に効率的に届けることが困難になります。
正確な投与の必要性:インスリン投与量は、血糖値を効果的に管理するために正確に制御する必要があります。注射可能なインスリンと比較して、経口製剤でこの精度を達成することはより困難です。ここでは、用量を正確に測定して投与できます。
これらの課題により、インスリン療法は伝統的に注射またはインスリンポンプを通じて送達され、適切な吸収、安定性、および正確な投与を確保していました。経口インスリン製剤を開発するための研究は進行中ですが、糖尿病の実用的かつ効果的な治療として注射可能なインスリンを置き換える前に、重大な障壁を克服する必要があります。
