特定のヘパリン拮抗薬とは何か？

特定のヘパリン拮抗薬は、ヘパリンと結合して安定した複合体を形成し、抗凝固活性を失わせる分子です。2010年1月時点で市販されている唯一の特定ヘパリン拮抗薬はプロタミン硫酸塩です。

プロタミン硫酸塩の由来

プロタミン硫酸塩は低分子量タンパク質の混合物で、もともとは魚の精子や精巣から単離されましたが、現在は主に組換えバイオテクノロジーで製造されています。

使用目的

ヘパリン過剰投与の解消に使用されます。ヘパリンは手術中の血栓形成防止のために広く用いられています。

投与方法

プロタミン硫酸塩は、資格を有する医師が極めてゆっくりと静脈内投与する必要があります。

副作用・注意点

魚アレルギーやインスリン使用者、精管切除術を受けた男性などはアレルギー反応を起こすことがあります。また、プロタミン自体にも抗凝固作用があり、過剰投与は出血を悪化させる恐れがあります。

代替薬の開発状況

2008年9月、PolyMedix社はプロタミン硫酸塩の活性を模倣しつつ副作用を抑える小分子PMX‑60056を第Ⅰ相臨床試験に投入しました。しかし、Biomarinなど他社が代替薬の開発に挑んでも実用化には至っていません。