代表的なブロッカー薬の種類と主な製剤

アドレナリンホルモン受容体ブロッカー

ノルエピネフリンなどの非ステロイド性アドレナリンホルモンは、血管のα‑アドレナリン受容体に結合して血管収縮を、心臓のβ‑アドレナリン受容体に結合して心拍数と収縮力を増強します。これらの受容体を遮断することは、高血圧や心不全などの循環器疾患治療の基礎です。

αブロッカー（例：ドキサゾシン、プラゾシン、アルフゾシン）は血管拡張を促し、βブロッカー（例：メトプロロール、アテノロール、ビソプロロール）は心拍数と心筋収縮力を低下させます。カルベジロールやラベタロールのようなα/βデュアル作用薬は両方の受容体を同時に阻害します。

カルシウム拮抗薬

カルシウム拮抗薬は心筋と血管平滑筋のL型カルシウムチャネルへのカルシウムイオン流入を抑制し、筋肉の弛緩と血管拡張を引き起こします。主に高血圧、狭心症、各種不整脈の治療に用いられます。

代表的な薬剤は「‑dipine」系（アムロジピン、ニフェジピン、フェロジピン）と、薬剤ごとに特徴的な薬物動態を持つジルチアゼム、ベラパミルです。

アンジオテンシンⅡ受容体ブロッカー（ARB）

アンジオテンシンⅡは血管収縮とナトリウム・水分保持を促進します。ARBはAT1受容体を遮断し、これらの作用を抑えて血圧を低下させます。

代表的な薬剤はロサルタン、エプロサルタン、テリミサルタンなどで、名称に「‑sartan」が付くのが特徴です。

アルドステロン拮抗薬

アルドステロンは腎臓でのナトリウム・水分再吸収を促し、高血圧や体液過剰を引き起こします。アルドステロン受容体をブロックすることで利尿作用が高まり、血圧が下がります。

主な薬剤はスピロノラクトンとエプレレノンです。これらはステロイド系薬剤であることから名称に「‑one」が共通しています。

ヒスタミン2受容体ブロッカー

胃粘膜のヒスタミン2受容体は胃酸分泌を刺激します。ブロッカーは酸の産生を抑制し、胃食道逆流症や胃潰瘍の症状緩和に有効です。

代表的な薬剤はラニチジン、ファモチジン、ニザチジンです。

その他のブロッカー薬

• 腫瘍壊死因子（TNF）ブロッカー：エタネルセプト、インフリキシマブ、アダリムマブはTNFの作用を中和し、関節リウマチや自己免疫疾患の炎症を抑えます。
• 神経筋ブロッカー：アトラクリウム、シサトリウム、ロクロニウムはアセチルコリンが筋肉繊維を刺激するのを阻害し、手術時の一時的な麻痺に使用されます。
• 炭水化物吸収阻害薬：アカルボース、ミグリトールは腸内での二糖類分解を遅延させ、2型糖尿病の食後血糖上昇を抑制します。
• 脂肪吸収阻害薬：オリスタットは膵リパーゼを阻害し、食事中の脂肪吸収を減少させて体重管理を支援します。