ペニシリンの効果
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構造
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ペニシリン抗生物質は、アミノ酸システインとバリンの共有結合から形成されます。ペニシリン抗生物質クラスの中で最も強力なのはペニシリンGです。これらの抗生物質はグラム陽性細菌に対してのみ強いだけで、血流に吸収されなくなり、一部の細菌は薬物を不活性化する酵素を発達させています。ペニシリンの過剰使用は、非常に効果的な抗生物質でさえ効力を失う理由の1つです。
アクションモード
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ペニシリン抗生物質は、微生物の細胞壁の成長を阻害する反応を通じて細菌に対して効果的です。細菌が適切に形成された細胞壁を作成できない場合、液体は細胞に入り、それを破裂させることができます。これは、人体の細菌を破壊するためにペニシリンが使用する作用様式です。
メカニズム
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グラム陽性細菌は、主にセルロースと砂糖ユニットで作られた厚い細胞壁を持っています。セルロースと多糖類は、固体骨格を持つメッシュを形成するためにクロスリンクされています。 細菌が骨格メッシュを作成する前に、ペニシリンは反応を触媒し、最終化合物を誤ったアミノ酸に置き換える酵素を阻害します。置換は不可逆的であるため、細菌細胞は浸透圧からその内側の細胞構造を保護することができません。 水が細胞に突進し、細胞壁が破壊され、細胞が破壊されます。さらに、動物とヒトの細胞には細胞壁がないため、ペニシリンは細菌のみに影響し、宿主には影響しません。
抵抗
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細菌細胞は頻繁に変異するため、ペニシリンの発明は細菌の耐性株を生成しました。バクテリアは、ペニシリンの活性環の結合を破壊する酵素を発達させており、それを不活性にしています。ペニシリンに対する細菌の適応により、他の種類の抗生物質に対してもいくつかの細菌が耐性になりました。
アレルギー
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推定300〜500人がペニシリンアレルギーで毎年死亡しています。ペニシリンに対してアレルギー性のある患者は、血圧を引き起こす、気道炎症、弱い脈拍を引き起こす急性状態であるアナフィラキシーショックを経験します。反応は、ペニシリンの結合から体内の免疫受容体へのものであり、IgEを介した炎症反応を誘発します。
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