スタチンの歴史と種類

スタチンは血清中のコレステロール濃度を低下させる薬剤です。体内でコレステロールを合成する際に必要な酵素を阻害し、さらに既に合成されたコレステロールの再吸収を助けます。初期のスタチンは数千年にわたり利用されてきた天然由来の物質から抽出されましたが、同様の化合物の分離・合成は比較的新しい医薬技術です。

赤米酵母

赤米酵母は米に付着して増殖する酵母で、アジア諸国の主食として広く利用されています。中国料理の赤い焼き豚の原料にもなるこの酵母は、最初のスタチン薬であるメバコー（Mevacor）と同じ有効成分ロバスタチンを含んでいます。

1970年代にスタチン化合物のコレステロール低下効果が発見され、最初の実験的コレステロール阻害剤が開発されました。1980年代の臨床試験で、ロバスタチンが被験者の血中コレステロールを有意に減少させることが確認されました。

ロバスタチンをベースとした薬は、1987年に商品名メバコーとして承認されました。1994年までに、ロバスタチン投与により高コレステロール血症患者の死亡率が低下するというエビデンスが蓄積されました。

天然由来のスタチンは「タイプI」と呼ばれ、ロバスタチン、プラバスタチン、シンバスタチンなどが含まれます。

合成されたスタチンは「タイプII」と呼ばれ、天然抽出に依存しないため供給が安定しています。タイプIIスタチンには、フルバスタチン、セリバスタチン、アトルバスタチン、ロスバスタチンなどがあります。

米国食品医薬品局（FDA）は、近年、合成タイプIIスタチンであるピタバスタチン（商品名リバロ）を承認しました。Kowa製薬が開発したこの薬は、体内でのコレステロール合成抑制効果が高く、他のスタチンに比べて高コレステロールの低減に優れるとされています。