胆汁形成に対するスタチンの効果

アメリカ心臓協会の2008年のデータによると、20歳以上の1億670万人のアメリカ人は血中コレステロール値が上昇しています。ライフスタイルの変化が失敗すると、スタチンなどの脂質低下薬が使用されることがよくあります。

1. 歴史

   • 1976年、エンドと同僚は、カビのシトリナムペニシリウムから最初のスタチンを隔離しました。 1979年、メルクのアルバートと同僚は、菌類アスペルギルステロウスの別のスタチンであるロバスタチンの特許を取得しました。ロバスタチンは後に人間での使用が承認された最初のスタチンになりました。

   タイプ

   • 元のスタチン（メバスタチン）と現在処方された6つのスタチンは、同様の化学構造を持っています。スタチン薬は胆汁形成に同様の影響を及ぼし、以下を含みます。

     * Crestor（Rosuvastatin）
     * Lescol（Fluvastatin）
     * Lipitor（Atorvastatin）
     * MevacorまたはAltoprev（Lovastatin）
     * Pravachol（Pravastatin）
     * Zocor（Simvastatin）

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   胆汁形成

   • 胆汁は異なる化合物の水っぽい混合物です。人間では、肝臓はコレステロールを使用して胆汁酸を合成し、胆汁酸に変換されます。胆汁塩は胆汁の主要な成分です。胆汁は脂肪の適切な消化に重要です。

   スタチンの作用メカニズム

   • スタチンは、胆汁酸の主要成分の肝臓の生成を妨害することにより、胆汁の形成を遅くします：コレステロール。より具体的には、スタチンはヒドロキシメチルグルタリルCOA（HMG-CoA）レダクターゼと呼ばれるコレステロール合成の重要な酵素をブロックし、過剰なコレステロールが血流に入らないようにします。

   治療効果

   • スタチンの主な効果は、低密度リポタンパク質（LDLまたは「悪い」）コレステロールを低くすることですが、高密度リポタンパク質（HDLまたは「良い」）コレステロールの増加にも役立ちます。さらに、彼らは抗炎症効果を持ち、人の動脈のプラークの形成を遅くするため、心臓発作や脳卒中のリスクを減らします。

   副作用

   • スタチンは一般に安全ですが、副作用には腰痛、胸痛、下痢、頭痛、関節痛、筋肉痛、上気道感染、副鼻腔炎症、疲労感、便秘、肝臓の問題が含まれます。