コレステロール治療の歴史

スタチン系薬は、コレステロール低下薬として最も広く用いられている薬剤群です。その歴史は比較的浅く、1960年代後半に日本の研究者がある生物が捕食者から身を守るために化学物質を産生することを発見したことがきっかけです。この研究は米製薬大手メルク社へと引き継がれ、赤米酵母からロバスタチン（Lovastatin）が単離されました。赤米酵母は天敵に対抗するためにロバスタチンを生成しており、ヒトの高コレステロール血症に対して強力な効果を示すことが分かりました。現在市販されているすべてのコレステロール低下薬は、スタチン系薬に基づいています。

ロバスタチン (Lovastatin)

ロバスタチンは1987年に米食品医薬品局（FDA）の承認を受け、商品名「Mevacor」で販売されました。グレープフルーツやそのジュースと同時に摂取すると体内でのロバスタチン濃度が上昇するため、併用は避けるべきです。主な副作用として頭痛、関節・筋肉痛、排尿時の灼熱感・疼痛、腰背部の痛みなどがあります。スタチンを長期服用している患者は、毎年肝機能検査を受けることが推奨されます。

シムバスタチン (Simvastatin)

シムバスタチンは商品名「Zocor」で販売されています。かつては早期試験で筋萎縮性側索硬化症（ALS、別名ルー・ゲーリッグ病）との関連が示唆され、議論を呼びましたが、2008年9月のFDAの追加調査では、シムバスタチン使用者におけるALSの発症率は増加していないことが確認されました。

アトルバスタチン (Atorvastatin)

商品名「リピトール（Lipitor）」で知られるアトルバスタチンは、コレステロールだけでなくトリグリセリド（中性脂肪）も低下させます。肥満者に対しては効果がやや低下するため、減量プログラムの一環として処方されることがあります。

セリバスタチン (Cerivastatin)

商品名「ベイコール（Baycol）」「リポベイ（Lipobay）」として販売されていましたが、使用中に腎不全による死亡例が52例報告され、市場から撤退しました。ドイツ政府は承認プロセスでベイヤー社が重要データを隠蔽したと指摘しています。この問題は他のスタチン系薬には見られません。

フルバスタチン (Fluvastatin)

商品名「レスコール（Lescol）」「レスコールXL（Lescol XL）」で販売されるフルバスタチンは、LDLコレステロールの前駆体を阻害し、LDLの吸収を抑えることで血中コレステロールを低下させます。

メバスタチン (Mevastatin)

メバスタチンはロバスタチンの前駆体ですが、重篤な副作用が多数報告されたため、コレステロール低下薬としては承認されていません。その後、プラバスタチン（商品名「プラバコール（Pravachol）」「セレクティン（Selektine）」）の原料として利用されました。

ロスバスタチン (Rosuvastatin)

商品名「クレストロ（Crestor）」で販売されているロスバスタチンは、最新世代のスタチンです。LDLコレステロールとトリグリセリドを低下させるだけでなく、非常に低密度リポタンパク（VLDL）コレステロールの低下にも効果があるとされています。