作用機序

CETP阻害剤はコレステロールエステル転送タンパク質（CETP）の活性を阻害し、HDLからのコレステロール放出を抑制します。その結果、血中HDL濃度が上昇し、LDLの生成が抑えられます。

善玉コレステロール（HDL）とは

HDLは「善玉コレステロール」と呼ばれ、動脈壁から余分なコレステロールを肝臓へ運び、代謝・排泄させます。一方、LDLは「悪玉コレステロール」とされ、動脈硬化のリスクを高めます。

期待される効果と課題

大規模臨床試験で、スタチン（アトルバスタチン）とCETP阻害剤トルセトラピブの併用はHDLを有意に上昇させましたが、同時に心血管イベントや死亡率が増加するという予期せぬ結果が出ました。このため試験は中止されました。

CETP阻害剤の将来

トルセトラピブの失敗にもかかわらず、研究者はHDLを上げつつ安全性を確保できる新たなCETP阻害剤の開発に期待しています。

その他のCETP阻害剤

現在開発中の代表的なCETP阻害剤として、アナセトラピブとダルセトラピブ（JTT‑705）があります。